1. Signaling Pathways
  2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体,通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮,然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后,受体与辅助蛋白分离,转位到细胞核中,二聚化,然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切,高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15996
    Seviteronel Antagonist 99.83%
    Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM,也是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    Seviteronel
  • HY-108250
    (R)-Bicalutamide

    (R)-比卡鲁胺

    Antagonist 99.95%
    (R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
    (R)-Bicalutamide
  • HY-70002AS
    N-desmethyl Enzalutamide-d6

    N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6

    Antagonist
    N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
    N-desmethyl Enzalutamide-d<sub>6</sub>
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1 Antagonist 99.71%
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-15103
    AH3960 Antagonist 99.92%
    AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体,并选择性抑制 T877 (IC50=0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。
    AH3960
  • HY-N6714
    Alternariol

    交链孢酚

    Inhibitor 99.88%
    Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase Itopoisomerase II) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
    Alternariol
  • HY-111024
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol Modulator 99.30%
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
    2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol
  • HY-18102
    GLPG0492 Modulator 99.85%
    GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
    GLPG0492
  • HY-19319
    MI-136 Inhibitor 99.04%
    MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂,其 IC50 值为31 nM,Kd 值为23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路,有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
    MI-136
  • HY-122025
    AC-262536 Agonist 99.94%
    AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。
    AC-262536
  • HY-139623
    A4B17 Inhibitor 99.94%
    A4B17 是一种研究雄激素反应性前列腺癌的雄激素受体N-末端抑制剂。
    A4B17
  • HY-164373
    SC428 Inhibitor ≥98.0%
    SC428 是雄性激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR- V7、 ARv567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡抑制肿瘤细胞生长。
    SC428
  • HY-156111
    ARD-1676 Degrader 99.36%
    ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性,可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
    ARD-1676
  • HY-112256
    ACP-105 Modulator 98.99%
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
    ACP-105
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    烯酰吗啉

    Inhibitor 99.13%
    Dimethomorph 是一种杀菌剂,属于甾醇生物合成抑制剂类杀菌剂。Dimethomorph 能抑制真菌细胞壁的形成。Dimethomorph 还能抑制 MDA-kb2 细胞中的雄激素受体 (AR) 活性,IC20 为 0.263 µM。
    Dimethomorph
  • HY-149127
    Rosolutamide Degrader 99.03%
    Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平。
    Rosolutamide
  • HY-116214
    Cyprodinil

    嘧菌环胺

    Agonist 99.25%
    Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil
  • HY-155478
    Androgen receptor-IN-6 Inhibitor 98.26%
    Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是口服有效的雄激素受体 (Androgen Receptor) 有效抑制剂 (IC50=0.12 μM in vitro),靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。Androgen receptor-IN-6 具有良好的 Caco2 细胞膜透过性,在雄性 CD-1 小鼠中的口服活性 (F/%) 为 16%。
    Androgen receptor-IN-6
  • HY-120018
    VPC-13566 Inhibitor 99.87%
    VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
    VPC-13566
  • HY-B1978
    Iprodione

    异菌脲

    Inhibitor 99.25%
    Iprodione 是一种具有口服活性的二甲酰亚胺类杀菌剂。Iprodione 能特异性的通过产生自由基 (ROS) 引起氧化损伤。Iprodione 也是一种抗雄激素剂,会延缓大鼠的青春期发育,降低大鼠的性行为和生殖能力。
    Iprodione
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种